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甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可) ()
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甲磺酸伊马替尼胶囊 说明书
| 通用名称: | 甲磺酸伊马替尼胶囊 |
| 功能主治: | 用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 |
| 用法用量: | 开始剂量：一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。 不能吞咽胶囊的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100毫克约用90ml，400毫克约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触、或吸入，接触打开的胶囊后用立即洗手。 - CML病人的治疗剂量 对急变期和加速期患者本品的推荐剂量为600毫克/日，对慢性期患者为400毫克/日。只要有效，就应持续服用。 如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列 |
| 剂型: | |
| 不良反应: | 多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。在CML的临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。 在GIST临床试验中，因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。 在CML和GIST病人中，最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%)，呕吐，腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑，这些不良事件均容易处理。 所有研究中均报告有浮肿和水潴留， |
| 禁忌: | 对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。 |
| 注意事项: | 大约有1-2%服用本品的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水)，因此建议定期监测体重，应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，水潴留可能不出现可以识别的水肿。水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的III-IV级)临床应用本品的经验。对这些患者用本药要谨慎，青光眼的患者也应慎用(见不良反应)。 在GISY临床试验中报告有8例病人(5.4%)出现胃肠道出血和4例病人(2.7%)出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，因此.在治疗开始阶段应监测病人的胃肠道症状。同时服用本品和CYP3A4诱导剂(见相互作用)可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免本品与CYP3A4诱导剂合用。肝功能衰竭患者本品的暴露量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。 有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。 临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。 本品治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见用法用量)。 开始治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量(见用法用量)。 对驾驶员和机器操纵者能力的影响 尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。 |
| 成份: | |
| 性状: | 本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药: | 妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用本品，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用本品期间应劝其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。 |
| 儿童用药: | 到目前为止，儿童患者的用药经验有限。 |
| 老年用药: | 已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。 |
| 药物相互作用: | 可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%)，尚无与其它CYP3A4抑制剂(如：伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。 CYP3A4诱导剂：健康志愿者服用利福平后，伊马替尼的清除增加3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍)Cmax、AUC(0-24)和AUC(0-8)分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。 甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度 甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、哌咪清)时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮卓类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和H毫克-COA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。 在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性，因此在与本品同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。 甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在本品治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，应短期监测凝血酶原时间。 应告知病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。 |
| 药理作用: | 作用机制/药效学特性伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由FDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 临床前和临床资料提 |
| 药物过量: | |
| 药代动力学: | |
| 贮藏: | |
| 药品有效期: | |
| 执行标准: | |
| 说明书修订日期: |
（药品图片与说明书仅供参考，所有信息以实际收到的药品为准，如有疑虑请在购买前咨询400-611-2560）
