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吉非替尼片(易瑞沙) ()
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吉非替尼片 说明书
| 通用名称: | 吉非替尼片 |
| 功能主治: | 本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 |
| 用法用量: | 本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。 无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾 |
| 剂型: | 素片 |
| 不良反应: | 最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。表1中列出了相关不良反应发生频率的分类，这些数据来自Ⅲ期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集（2462例吉非替尼治疗的患者）。频率的分类没有考虑对照组报告的不良反应发生率，也未考虑研究者判断的与试验 |
| 禁忌: | 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。 |
| 注意事项: | 当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法，检测方法须稳定。可靠并且灵敏，以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。 间质性肺病 观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作，有死亡病例报告（见【不良反应】）。如果患者呼吸道症状恶化，如呼吸困难，咳嗽，发热，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。 一项在日本进行的流行病学病例对照研究中，对接受本品或化疗的3159名非小细胞肺癌患者进行为期12周的随访，确定了以下出现间质性肺病的高风险因素（不考虑患者接受的是本品还是化疗）；吸烟、较差的体力状态（PS≥2），在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%，距非小细胞肺癌诊断时间较短（＜6个月），原有间质性肺炎，年龄较大（≥55岁），伴有心脏疾病。两治疗组中发展为ILD的患者，如具有以下危险因素则死亡率增加：吸烟、在CT扫描上正常肺组织减少≤50%、原有间质性肺炎、年龄较大（≥65岁）、病灶与胸膜粘连（≥50%）。 肝毒性 已观察到肝功能检查异常（包括丙氨酸氨基转移酶升高，天门冬氨酸氨基转移酶升高，胆红素升高）（见【不良反应】），偶见有表现为肝炎。已有肝衰竭的个例报告，其中某些是致死性病例。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。 严重持续的腹泻 当患者出现重度或持续性腹泻、恶心、呕吐或厌食症状时，应告诫其即刻就医，因为这些症状均可能间接引起脱水。这些症状应按照临床指征处理。 消化道穿孔 服用本品治疗的患者中已有消化道穿孔的报道，涉及的大多数患者本身包含其他已知的风险因素（如：同时服用类固醇药物、非甾体类抗炎药；消化道基础疾病、溃疡、年龄、吸烟史、穿孔部位的肠道转移肿瘤）。 眼部症状 出现任何提示角膜炎的症状或体征（如急性或加重的：眼部炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼部疼痛和/或眼部发红）的患者应立即转诊至眼科专科医生处。 如确诊为溃疡性角膜炎，则应中断本品治疗；如果症状无缓解，或症状在再次服用本品时复发，则应考虑永久性终止本品治疗。 与其他药物的相互作用 诱导CYP3A4活性增加的物质可以增加本品代谢，降低本品的血浆浓度。因此当本品与CYP3A4诱导物（如，苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草）联合使用时，可能降低本品疗效（见【药物相互作用】）。 已报道在服用华法林的一些患者中出现INR（International Normalised Ratio，国际标准化比率）升高及/或出血事件（见【不良反应】）。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。 能显著而持续升高胃pH的药物,可能降低吉非替尼的平均血浆浓度从而可能降低吉非替尼疗效（见【药物相互作用】）。 在Ⅱ期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时使用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性粒细胞减少的作用。 其他 在本品的临床试验中有脑血管事件的报告，但与本品的关系未确定。 在一项对儿科患者和进行本品和放疗治疗的Ⅰ/Ⅱ期临床研究中，45名入选患者（这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤）中，发生4例（1例死亡）中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。没有证据证明接受本品治疗的成年NSCLC患者的脑出血风险增高。 对驾驶及操纵机器能力的影响 在本品治疗期间，可出现虚弱的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒 。 |
| 成份: | 本品主要成分为吉非替尼。 |
| 性状: | 褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药: | 妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。 哺乳期使用 在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。 目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳。但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍），吉非替尼及某 |
| 儿童用药: | 目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。 |
| 老年用药: | 见【用法用量】。 |
| 药物相互作用: | 对人肝微粒细胞进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝药酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别： 影响吉非替尼的药物 已证明的相互作用 抑制CYP3A4的药物 在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴 |
| 药理作用: | 表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和肿瘤细胞中均表达，在细胞的生长分化过程中起重要作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生长因子的产生，以及促进肿瘤转移。吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。 吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼 |
| 药物过量: | 对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应按临床指征处理。在Ⅰ期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。在一个研究中少量病人每周接受1500-3500mg剂量的治疗。该研究中吉非替尼暴露量不随着剂量的增加而增加，不良反应主要为轻度到中度严重性，与吉非替尼已知的安全性特性一致。 |
| 药代动力学: | 静脉给药后，吉非替尼迅速消除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药一次经7-10剂给药后达到稳态，出现2-8倍蓄积。达到稳态后，24小时间隔给药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。吸收 口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。 分布 在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L，表明其在组织中分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。 |
| 贮藏: | 30℃以下保存。 |
| 药品有效期: | 24个月 |
| 执行标准: | YBH02712016 |
| 说明书修订日期: | 2016/12/23 0:00:00 |
（药品图片与说明书仅供参考，所有信息以实际收到的药品为准，如有疑虑请在购买前咨询400-611-2560）
